同一种降糖药物，不同的时间给药，效果明显不同。一位Ⅱ型糖尿病患者，医嘱给予优降糖2.5mg，一天两次口服，一周后复查血糖，无明显降低，即改为5mg一天两次，一周后血糖仍不下降。且病人控制了饮食并进行了适当锻炼。经详细询问，原来降糖药均是餐后服用的。改为饭前半小时服后，血糖很快降到了正常。经研究优降糖饭前1片等于饭后3片的疗效。目前常用口服降糖药物主要有磺脲类、双胍类、α糖苷酶抑制剂和餐时血糖调节剂，其作用机制各不相同，因此要求服药时间也不一样，如果服药时间不正确，很难起到降低血糖的作用。
   磺脲类降糖药主要是通过与胰岛β细胞膜上磺脲类药物受体结合，关闭ATP敏感钾通道，细胞内钾离子外流减少，细胞膜去极化，开放钙通道，细胞内钙离子增加，促进胰岛素释放。口服0.5～1小时开始起作用，2～6小时作用最强。因此餐前30分钟服，至作用最强时间与进食后血糖升高水平时间相一致，从而起到有效的降糖作用。目前常用的有甲苯磺丁脲（D860）、格列本脲（优降糖）和格列吡嗪（美吡哒）等，均应餐前半小时服。　　
   餐时血糖调整药，如瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈，也是作用于β细胞，刺激胰岛素分泌。但其作用机制不同于磺脲类。在血糖浓度低时不刺激胰岛素分泌，或血糖浓度恢复正常，作用立即停止。本类药起效快，作用时间短暂，餐前半小时或进餐后给药可能引起低血糖，故应在餐前10～20分钟口服。服药必吃饭，服药不吃饭，起不到降糖作用。
   双胍类，如二甲双胍（甲福明），可增加外周组织（如肌肉）对葡萄糖的摄取和利用，通过抑制糖原异生和糖原分解，可降低糖尿病时的高肝糖生成率。它不影响血清胰岛素水平，对正常范围血糖无降低作用，不引起低血糖反应，从而对服药时间要求不强，如从使餐后血糖不宜升高角度考虑，应餐前服，但由于很多患者对这类药物的胃肠道反应较重，可改为餐中或餐后服用为佳。
   α葡萄糖苷酶抑制剂是通过抑制小肠黏膜上皮细胞表面的α葡萄糖苷酶（如麦芽糖、淀粉酶、蔗糖酶）而影响碳水化合物的吸收降低餐后高血糖，单用不引起低血糖。尤适用于空腹血糖正常而餐后血糖明显升高者。该类药只有与进食第一口饭时同时嚼服，才能起到较好的治疗作用。常用药物为阿卡波糖（拜糖平）。
   由此可见，根据药物的作用机理和病人对药物反应的不同，合理调整服药时间，不仅可以提高疗效，尚可以避免毒副作用和不良反应。